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中藥的超微粉碎及其對中藥性能的影響

  1.提高藥物中有效組分的溶出率,增大藥物的生物利用量

  中藥材和食品等絕大部分來自于動植物。一般情況下,藥用有效成分主要存在于細(xì)胞內(nèi),在細(xì)胞完整無損的情況下,有效成分只有透過細(xì)胞膜(壁)后才能被利用。中藥進(jìn)行超微粉碎后,可實現(xiàn)藥材細(xì)胞破壁。當(dāng)細(xì)胞破壁后其細(xì)胞內(nèi)的有效成分被暴露出來,所以藥效有大幅度的提高,而且起效速度快。特別是質(zhì)地堅硬致密的藥材,由于超微粉碎破壁后可免除溶媒穿透細(xì)胞壁進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)將藥效成分溶出的漫長過程和障礙,因此存在更有利于縮短提取時間、降低用量的可能性。超微粉碎后的粉體具有一般顆粒所不具有的一些特殊的理化性質(zhì),如良好的溶解性、分散性、吸附性、化學(xué)反應(yīng)活性等。

  在中藥提取中,其有效成分的溶出需要經(jīng)過浸潤、溶脹、滲透及擴(kuò)散等過程。超微粉碎技術(shù)的利用一方面可使有效成分溶出阻力減小,另一方面,微細(xì)化的物料具有很強(qiáng)的表面吸附力、親和力、分散性和溶解性,從而提高了有效成分的溶出速度及溶出率。實驗證明,細(xì)胞級超微粉碎技術(shù)在中藥有效成分的提取中會明顯提高提取率,特別是對于大分子成分提取率的提高更為明顯。

  植物及動物的細(xì)胞尺度一般在8-901μm。目前中藥粉體的細(xì)度一般在細(xì)粉級,粒徑在125-150μm,中藥細(xì)粉中含有一定量的破壁細(xì)胞,但遠(yuǎn)未達(dá)到細(xì)胞級微粉的水平。細(xì)胞級微粉碎是指以動植物類藥材細(xì)胞破壁為目的的粉碎作業(yè),運(yùn)用現(xiàn)代超微粉碎技術(shù),可將原藥材粉碎到5-101μm。在該細(xì)度條件下,一般藥材細(xì)胞的破壁率≥95%。復(fù)方普通粉電子顯微鏡觀察時能看到藥物組織結(jié)構(gòu),超微粉已很難看到完整的細(xì)胞,只能看到細(xì)胞碎片。采用超細(xì)微粉技術(shù)可使藥材中的有效成分較好地暴露出來,而不再需要通過以往的透壁(膜)釋放,從而使藥物發(fā)揮作用更迅速。藥物微粉化以后比表面積大大增加,從而有助于藥物的溶解與吸收。

  另外,藥物的粒徑越細(xì),則其表面積越大,越有助于藥物有效成分的溶出。中藥超微粉由于其粒度細(xì),表面積增加,孔隙率增大,能較好地分散、溶解在胃腸液里,且與胃腸黏膜的接觸面積增大,因而有利于藥物的吸收,提高藥物的生物利用率。

  中藥經(jīng)超微粉碎后,藥物體外溶出指標(biāo)明顯提高藥物粒子的大小和粉體的結(jié)構(gòu)是影響藥物溶出度的重要因素。中藥經(jīng)過超微粉碎處理后,其粒度更加細(xì)微均勻,比表面積增加,孔隙率增大,易于溶出。此外,中藥經(jīng)超微粉碎后,細(xì)胞破壁,胞內(nèi)有效成分的溶出阻力減小,溶出速率增大。中藥超微粉碎處理后,藥物溶出指標(biāo)明顯提高,具體情況見表1。

  2.節(jié)省藥材,降低藥物用量

  在制備超微粉中藥時,由于采用生物粉體技術(shù),可以節(jié)省原料,提高藥材利用率采用一般的機(jī)械粉碎,對把某些類型中藥材粉碎成細(xì)粉是非常困難的,如纖維類的甘草、黃芪、艾葉等,粉碎后得到大量渣料,造成原藥材的浪費(fèi)。若采用超微粉碎技術(shù)(超細(xì)

  粉碎),纖維類中藥材極易操作,可減少資源浪費(fèi)。藥材經(jīng)超微粉碎后,用小于原處方的藥量即可獲得原處方的療效。根據(jù)藥材性質(zhì)和粉碎程度的不同,一般可節(jié)省藥材30%~70%。據(jù)初步統(tǒng)計,微粉中藥的丸散藥給藥量可減少到原來的1/3~1/5;湯藥給藥量為原來的1/5-1/20。藥材經(jīng)超微粉碎制成粉體后,一般不進(jìn)行煎煮浸取就可以直接制劑,因此減少了生產(chǎn)環(huán)節(jié)中有效成分的損耗,,提高藥材的利用率,又可以減少資源的浪費(fèi)。

  3.有利于保存生物活性成分

  在采用超微粉碎技術(shù)對藥材或食品進(jìn)行超微粉碎過程中,可經(jīng)控制不產(chǎn)生過熱現(xiàn)象,甚至可在低溫狀態(tài)下進(jìn)行,并且粉碎速度快,有利于保留不耐高溫的生物活性物質(zhì)及營養(yǎng)成分,從而提高藥效。

  4.改善中藥(或食品、保健品)的口感

  超微粉碎后的粉體平均粒徑可在lOl~m以下,其均勻性提高,色澤一致,粉末細(xì)膩。改變了中藥粉末質(zhì)地粗糙、纖維與粉末分離均勻性差、花斑較多的現(xiàn)象,提高了藥物質(zhì)量。實驗結(jié)果表明,中藥材、食品或保健品經(jīng)超細(xì)微粉化后,顆粒大小更均勻。有研究表明,粒徑分布隨著篩孑L的減小分布區(qū)域變窄。對于顆粒粒徑來說,分布區(qū)域越窄,則顆粒的理化性質(zhì)越接近。

  5.提高衛(wèi)生質(zhì)量

  傳統(tǒng)粉碎方法密封差,易產(chǎn)生污染,制備生物粉碎一般采用超微粉碎設(shè)備,物料在密封及凈化狀態(tài)下進(jìn)行,不會造成污染。微細(xì)生物體尺度以微米計,小病毒O.Ollμm、大病毒O.051xm、zui小細(xì)菌O.1lμm、一般細(xì)菌1μm、一般細(xì)胞lOtμm、大細(xì)胞2001μm、很大細(xì)胞1000txm。由于超微粉碎可以將中藥物料顆粒粉碎至10μm以下,部分顆粒甚至小于1μm。因此,在對中藥進(jìn)行細(xì)胞破壁超微粉碎時,與細(xì)胞尺度相當(dāng)?shù)南x卵也會被殺死,從而減輕了蟲害對中藥材的污染與損害;由于超微粉碎加工是純物理過程,不會混入其他雜質(zhì),這使得加工后的中藥具有性,保證了原料成分的完整性與安全性。

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